鄰氨基二苯胺作為含雙氨基的芳香化合物，其醫(yī)藥合成應(yīng)用體現(xiàn)在作為中間體構(gòu)建雜環(huán)藥物骨架，通過(guò)環(huán)化、偶聯(lián)反應(yīng)引入功能結(jié)構(gòu)，鄰氨基二苯胺的合成應(yīng)用為多種治療領(lǐng)域的藥物制備提供關(guān)鍵原料。
在苯并咪唑類藥物合成中，鄰氨基二苯胺是核心中間體。與羧酸或其衍生物發(fā)生環(huán)化反應(yīng)，生成苯并咪唑環(huán)系，這類化合物具有抗真菌、抗高血壓等活性。鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應(yīng)用中，通過(guò)控制反應(yīng)溫度（150-180℃）與酸催化劑用量，環(huán)化收率可達(dá)80%以上，產(chǎn)物純度≥95%。
偶聯(lián)反應(yīng)拓展了鄰氨基二苯胺的合成應(yīng)用。其氨基可與芳基鹵代物發(fā)生烏爾曼偶聯(lián)反應(yīng)，形成對(duì)稱或不對(duì)稱的聯(lián)芳胺結(jié)構(gòu)，這些結(jié)構(gòu)是某些抗腫瘤藥物的關(guān)鍵片段。鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應(yīng)用中，在銅催化劑作用下，偶聯(lián)反應(yīng)可在較溫和條件（100-120℃）下進(jìn)行，減少副產(chǎn)物生成，目標(biāo)產(chǎn)物選擇性達(dá)90%。
作為顯色劑前體的應(yīng)用是鄰氨基二苯胺的特色。經(jīng)重氮化反應(yīng)生成的重氮鹽，可與酚類或芳胺類化合物偶聯(lián)形成偶氮染料，部分衍生物可用作藥物分析中的顯色試劑。鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應(yīng)用中，這種顯色反應(yīng)具有靈敏度高（檢測(cè)限可達(dá)1μmol/L）、特異性強(qiáng)的特點(diǎn)，適用于藥物濃度的快速測(cè)定。
合成工藝的適配性支撐鄰氨基二苯胺的應(yīng)用。其可通過(guò)鄰硝基氯苯與苯胺的縮合反應(yīng)制備，經(jīng)還原后純度達(dá)98%，與常見(jiàn)有機(jī)溶劑（如乙醇、二氯甲烷）相容性好，便于在各類反應(yīng)體系中使用。鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應(yīng)用中，其化學(xué)穩(wěn)定性良好（熔點(diǎn)77-79℃），儲(chǔ)存過(guò)程中需避光、防潮，避免氧化變色。
鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應(yīng)用，本質(zhì)是其雙氨基結(jié)構(gòu)賦予的反應(yīng)多樣性，通過(guò)參與環(huán)化、偶聯(lián)等關(guān)鍵反應(yīng)，構(gòu)建具有生物活性的分子骨架，展現(xiàn)了芳香二胺類化合物在藥物合成中的重要價(jià)值。
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