二氨基馬來腈的合成反應(yīng)特點(diǎn)體現(xiàn)在氰基與氨基的協(xié)同反應(yīng)活性，通過縮合與環(huán)化反應(yīng)的可控進(jìn)行，實(shí)現(xiàn)含氰基氨基烯烴化合物的高效制備，二氨基馬來腈的合成反應(yīng)為雜環(huán)藥物中間體的制備提供了關(guān)鍵路徑。
原料的高反應(yīng)活性是二氨基馬來腈合成反應(yīng)的基礎(chǔ)。以丙二腈與氰氨化鈣為原料，在乙醇水溶液中發(fā)生縮合反應(yīng)，氰基的強(qiáng)吸電子效應(yīng)使丙二腈的α-氫更易解離，與氰氨基發(fā)生親核加成，二氨基馬來腈的收率可達(dá)75%以上。二氨基馬來腈的合成反應(yīng)中，原料摩爾比控制在1:1.2，過量的氰氨化鈣可促進(jìn)反應(yīng)完全，減少副產(chǎn)物生成。
反應(yīng)條件的溫和性是二氨基馬來腈合成反應(yīng)的顯著特點(diǎn)。反應(yīng)可在常溫（20-30℃）下進(jìn)行，無需高溫高壓，反應(yīng)時(shí)間4-6小時(shí)，較傳統(tǒng)高溫合成工藝節(jié)能60%。二氨基馬來腈的合成反應(yīng)中，pH控制在8-9的弱堿性環(huán)境，既能保證原料的解離活性，又避免強(qiáng)堿性導(dǎo)致的氰基水解，產(chǎn)品純度可達(dá)95%以上。
產(chǎn)物分離的簡便性是二氨基馬來腈合成反應(yīng)的優(yōu)勢。反應(yīng)結(jié)束后，通過冷卻結(jié)晶（0-5℃）即可得到二氨基馬來腈粗品，無需復(fù)雜的層析分離，粗品經(jīng)乙醇重結(jié)晶后純度提升至98%，單個(gè)雜質(zhì)≤0.5%。二氨基馬來腈的合成反應(yīng)中，結(jié)晶母液可回收套用3次以上，總收率維持在70%以上，降低生產(chǎn)成本。
反應(yīng)的可擴(kuò)展性是二氨基馬來腈合成反應(yīng)的實(shí)用價(jià)值。從實(shí)驗(yàn)室規(guī)模（100g）放大至工業(yè)規(guī)模（100kg），反應(yīng)參數(shù)無需顯著調(diào)整，收率波動(dòng)≤3%，適合工業(yè)化生產(chǎn)。二氨基馬來腈的合成反應(yīng)中，產(chǎn)物穩(wěn)定性良好（熔點(diǎn)208-210℃），儲(chǔ)存過程中無明顯降解，便于后續(xù)的醫(yī)藥中間體轉(zhuǎn)化。
二氨基馬來腈的合成反應(yīng)特點(diǎn)，本質(zhì)是氰基與氨基的反應(yīng)活性匹配，通過溫和條件下的高效縮合實(shí)現(xiàn)目標(biāo)產(chǎn)物的制備，為含多官能團(tuán)烯烴化合物的合成提供了操作簡便、成本低廉的工藝選擇。
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