2025年8月29日，禮來終止小分子GLP-1受體激動劑Naperiglipron（LY3549492）治療肥胖、肥胖二餅二型糖尿病的兩項二期臨床試驗，終止原因為商業(yè)策略原因。
關(guān)于Naperiglipron（LY3549492）
LY3549492為一款小分子GLP-1受體激動劑，其作用機制與傳統(tǒng) GLP-1 類藥物相仿，能精準激活 GLP-1 受體，進而有效調(diào)節(jié)血糖、抑制食欲。但它的獨特優(yōu)勢在于，不依賴多肽結(jié)構(gòu)就能實現(xiàn)受體激活，這為藥物研發(fā)帶來新突破。從臨床試驗成果來看，成績斐然。在針對 2 型糖尿病患者的 ACHIEVE-1 三期試驗里，歷經(jīng) 40 周治療，患者糖化血紅蛋白（A1C）從 8.0% 的基線顯著降低，平均降幅達 1.3% - 1.6%，最高劑量組中，超 65% 的患者 A1C 成功降至≤6.5%，高劑量組（36mg）患者體重更是平均下降 7.9% 。而在針對肥胖或超重且合并 2 型糖尿病患者的 ATTAIN-2 研究中，72 周時，36mg 最高劑量組平均體重下降高達 10.5%（10.4kg），A1C 平均降低 1.8%，還在非高密度脂蛋白膽固醇、收縮壓等心血管風險因素改善上發(fā)揮積極作用 。
安全性上，Naperiglipron 不良反應(yīng)與 GLP-1 類藥物整體趨同，主要呈現(xiàn)為輕至中度胃腸道反應(yīng)，像惡心、嘔吐、腹瀉等。在 ATTAIN-2 研究中，最高劑量組因不良事件導致的治療中斷率為 10.6%，未出現(xiàn)肝臟安全性隱患 。同時，它在服用上不受食物和飲水限制，極大提升患者依從性。
關(guān)于禮來
禮來公司是一家致力于通過科學創(chuàng)新改善人類健康水平，惠及全球患者的醫(yī)藥公司。作為醫(yī)療健康行業(yè)的領(lǐng)軍者，禮來公司擁有近150年的歷史。今天，我們的藥物已幫助全球數(shù)千萬人。運用生物技術(shù)、化學和基因醫(yī)學的力量，我們的科學家正在積極推動新的醫(yī)學進展，以應(yīng)對嚴峻的全球健康挑戰(zhàn)。重新定義糖尿病與肥胖療法，減少肥胖對人體的長期影響；助力阿爾茨海默病的防治行動；為一系列威脅人類健康的免疫性疾病提供解決方案；以及將難以治愈的癌癥轉(zhuǎn)變?yōu)榭煽氐募膊 ?/p>
資料來源：1.醫(yī)藥筆記
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