2024年12月23日，一品紅藥業(yè)發(fā)布公告，其全資子公司廣州一品紅制藥申報的創(chuàng)新藥物 APH01727片已獲美國FDA批準開展臨床試驗，擬用于2型糖尿病的治療。
APH01727片是公司自主研發(fā)的一種高活性高選擇性的胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（GLP?1RA），目標成為每天給藥一次的口服小分子GLP-1R激動劑，擬用于2型糖尿病的治療。目前全球尚無口服小分子GLP-1RA類藥物上市。
GLP-1R是一種G蛋白偶聯(lián)受體，廣泛分布于全身多個器官或組織，除胰腺外還包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道、心血管系統(tǒng)、肝臟、脂肪組織、肌肉等，因此GLP-1R激動劑具有多效性作用，其在臨床展示出強大的降糖、減重作用。GLP-1R激動劑降糖和減重主要機制包括葡萄糖濃度依賴性方式促進胰島素釋放和合成；葡萄糖濃度依賴性方式抑制胰升血糖素釋放；保護β細胞，增加β細胞數(shù)量；減少肝糖輸出，抑制肝臟葡萄糖生成；抑制食欲，增加飽腹感，從而減少熱量攝入；延緩胃排空和胃腸蠕動；增加能量消耗，促進內(nèi)臟白色脂肪向棕色脂肪轉(zhuǎn)化，并促進棕色脂肪產(chǎn)熱等。
資料來源：
1.一品紅藥業(yè)
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