縱觀近期全球新藥研發(fā)動態(tài)，共有多份新專利報道了各種靶點多種范圍內的新藥研發(fā)狀態(tài)。筆者據(jù)此，挑選出一些專利做一個簡單的概述。
百濟神州公司發(fā)現(xiàn)新型PI3K抑制劑
專利號：WO2018103688
百濟神州公司研發(fā)人員發(fā)現(xiàn)新型咪唑并吡嗪衍生物，根據(jù)實驗研究結果顯示該類化合物可用于治療癌癥、炎癥等。其代表性化合物及3D模型如下：
其專利報道合成路線如下：
PI3K作為細胞內參與細胞增殖、凋亡、轉錄、翻譯、代謝以及周期調控等眾多的生命過程非常重要的信號傳遞分子。研究表明，PI3K的四個亞型與腫瘤的發(fā)生發(fā)展有著密切的關系，PI3K被確認為是充滿前景的抗腫瘤靶點。其他PI3K抑制劑如下：
帝人公司發(fā)現(xiàn)新型CDK抑制劑
專利號：WO 2018097295； WO 2018097297
帝人公司研發(fā)人員發(fā)現(xiàn)新型吡啶并嘧啶衍生物，根據(jù)實驗研究結果顯示該類化合物可用于治療癌癥、腦梗塞、風濕性關節(jié)炎等。其代表性化合物及3D模型如下：
CDK4/6（細胞周期蛋白依賴性激酶4和6）是調節(jié)細胞周期的關鍵因子，能夠觸發(fā)細胞周期從生長期向DNA復制期轉變，CDK4/6 抑制劑將細胞周期阻滯于生長期，從而起到抑制腫瘤增殖的作用。迄今為止FDA共批準的三個CDK4/6抑制劑藥物，其結構如下：
上海美頓公司發(fā)現(xiàn)新型IDH抑制劑
專利號：WO 2018095344
上海美頓公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型化合物，根據(jù)實驗研究結果顯示該類化合物可用于治療癌癥。其代表性化合物如下：
其專利報道合成路線如下：
IDH是參與細胞能量代謝的三羧酸循環(huán)中的限速酶，IDH突變是一些組織癌變的原因之一，在多種腫瘤中均發(fā)現(xiàn)IDH突變。腫瘤細胞中IDH突變會導致其正常功能缺和失，IDH抑制劑通過作用于腫瘤細胞中的IDH突變位點，使體內致癌代謝物減少，從而誘導組蛋白去甲基化，達到抑制腫瘤的效果。其他IDH抑制劑如：
和正公司發(fā)現(xiàn)新型BTK抑制劑
專利號： WO 2018090792
杭州和正公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型吡唑并嘧啶衍生物，根據(jù)實驗研究結果顯示該類化合物可用于治療癌癥、風濕性關節(jié)炎和紅斑狼瘡。其代表性化合物如下：
其專利報道合成路線如下：
BTK激酶是非受體絡氨酸激酶Tec家族的一員，是在除了T淋巴細胞和自然殺傷細胞之外的所有造血細胞類型中表達的關鍵信號酶。BTK在連接細胞表面B細胞受體刺激至下游細胞內應答的B細胞信號傳導途徑中扮演至關重要額角色。其他BTK抑制劑如：
海雁公司發(fā)現(xiàn)新型EZH2抑制劑
專利號： WO 2018086590
海雁公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型雜環(huán)化合物，根據(jù)實驗研究結果顯示該類化合物可用于治療癌癥。其代表性化合物如下：
其專利報道合成路線如下:
羅欣公司發(fā)現(xiàn)新型BRD4抑制劑
專利號：WO 2018086604
上海羅欣公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型含氮雜環(huán)化合物，根據(jù)實驗研究結果顯示該類化合物可用于治療癌癥、炎癥、肺病等。其代表性化合物如下：
其專利報道合成路線如下:
溴結構域4（BRD4，屬于BET家族成員）是進化上高度保守的蛋白，由110個氨基酸組成。它能通過識別組蛋白上的乙?；嚢彼釟埢?，介導蛋白相互作用，進而影響基因轉錄調控過程。在人類基因組中，共發(fā)現(xiàn)61種溴結構域，存在于46種不同的蛋白中。其他BRD4抑制劑如：
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