在上一篇《盤點:21個臨床III期進行中的“中國1類”抗腫瘤在研藥物(上篇)》中,筆者概述了21個“臨床III期”、“進行中”、“中國1類”、“抗腫瘤藥物”,并對其進行了簡要的概述。概述中,主要的側(cè)重點為藥物注冊受理信息及部分臨床信息,由于篇幅較長的原因,21個藥物中的17個化學(xué)藥物的合成信息不能隨文饋君,故分為上下篇,將17個化學(xué)藥物的合成信息總結(jié)如下。
17個處于臨床III期進行中的“中國1類”抗腫瘤化學(xué)藥物
通過藥渡數(shù)據(jù)查詢:在當(dāng)前13215條藥物數(shù)據(jù)庫中(數(shù)據(jù)更新至2018.3.11),研發(fā)階段處于“臨床III期”、臨床狀態(tài)處于“進行中”的藥物共677條數(shù)據(jù);這其中,屬于“中國1類”的藥物共49個;再其中,抗腫瘤藥物共21個,化學(xué)藥物17個,搜索結(jié)果見下圖:

(搜索結(jié)果來源于藥渡數(shù)據(jù))
上述17個處于臨床III期進行中的“中國1類”抗腫瘤化學(xué)藥物,分別為鹽酸莎巴比星、鹽酸安羅替尼、蘋果酸法米替尼、MB07133、康普瑞丁磷酸二鈉、氟萊哌素、Vorolanib 、甲苯磺酸多納非尼、酪絲亮肽、葡膦酰胺、索凡替尼、紫杉肽、Zanubrutinib、沃利替尼、恩替諾特、愛沙替尼、丙氨酸布立尼布,詳細的“藥物名稱-靶點-適應(yīng)癥-研發(fā)代碼-研發(fā)公司”,見下表:

上述17個抗腫瘤在研藥物~合成信息
1. 鹽酸莎巴比星

合成路線如下:

2. 鹽酸安羅替尼

合成路線如下:

3. 蘋果酸法米替尼

合成路線如下:

4. MB07133

合成路線如下:
路線一

路線二

5. 康普瑞丁磷酸二鈉

合成路線如下:
路線一

路線二

路線三

路線四

路線五

6. 氟萊哌素

合成路線如下:

7. Vorolanib

合成路線如下:

8. 甲苯磺酸多納非尼

合成路線如下:
路線一

路線二

路線三

路線四

路線五

9. 酪絲亮肽

合成路線如下:

10. 葡膦酰胺

合成路線如下:

11. 索凡替尼

合成路線如下:

12. 紫杉肽

合成路線如下:
紫杉肽為紫杉醇前體藥物,合成信息較少,故摘抄紫杉醇合成路線如下。
路線一

路線二

路線三

13. BGB-3111

合成路線如下:

14. 沃利替尼

合成路線如下:

15. 恩替諾特

合成路線如下:
路線一

路線二

16. 愛沙替尼

合成路線如下:

17. 丙氨酸布立尼布

合成路線如下:
路線一

路線二

路線三

路線四

(注:上述17個化學(xué)藥物不分先后順序排列)
參考:
藥渡數(shù)據(jù)~合成工藝~文獻如下
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