時間定格在3月18日上午10點59分，中國臺灣知名作家李敖罹患腦癌，在臺北榮民總醫(yī)院離世。生前桀驁不馴，對人對事總能"口誅筆伐"，天不怕地不怕，這些用來評價李敖先生都不為過。但這些都是**層面的，李敖先生終究沒有擺脫肉身的約束，也給目前發(fā)展尚不完善的腦癌治療領(lǐng)域留下了些許遺憾。
人的大腦錯綜復(fù)雜，腦腫瘤是指發(fā)生于顱腔內(nèi)的神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤，又可稱為顱內(nèi)腫瘤、顱腦腫瘤。腦瘤包括起源于神經(jīng)上皮、外周神經(jīng)、腦膜和生殖細胞的腫瘤，淋巴和造血組織腫瘤，蝶鞍區(qū)的顱咽管瘤與顆粒細胞瘤，以及轉(zhuǎn)移性腫瘤。據(jù)調(diào)查，腦瘤的患病率為40/10萬，是一種僅次于胃癌、子宮癌、乳腺癌和食道癌的第五大人體腫瘤疾?。ㄕ既砟[瘤2%）。
對于惡性腦瘤，由于其呈浸潤性生長, 與正常腦組織一般界線不明顯，通過手術(shù)很難全部切除,而且，有些深部腫瘤不適合外科手術(shù)切除治療，因此,化學(xué)藥物是惡性腦瘤綜合治療的重要手段之一。就治療選擇來看，目前應(yīng)用的化療藥物主要有以下三類：a.亞硝脲類藥物，比如洛莫司汀、尼莫司??；b.挽救性藥物，如鉑類、伊立替康；c.烷基化劑，如替莫唑胺、甲基芐肼。其中，替莫唑胺由于血腦屏障透過性較好，因而生物利用度高，是目前治療腦膠質(zhì)瘤的最有效的化療藥物。
腦瘤靶向藥物一覽表
近年來，由于靶向藥物在腫瘤治療上表現(xiàn)出的巨大優(yōu)勢，各大腫瘤藥物的開發(fā)分分瞄準(zhǔn)靶向藥物，腦瘤的靶向藥物也取得了一些進展，但目前成功上市的僅有明治制果制藥社旗下的Talaporfin Sodium (他拉泊芬鈉)。此外，還有NewLink Genetics旗下的Indoximod、Dekk-Tec旗下的DM-CHOC-PEN以及我國四環(huán)醫(yī)藥旗下的Birociclib (吡羅西尼)成功進入臨床研究（Reata旗下的Berubicin Hydrochloride臨床二期未達到終點被終止）。
靶向藥物中，Birociclib（吡羅西尼）是由我國自主研發(fā)的一款腦瘤藥物。該藥物是一種高選擇性CDK4/6抑制劑，除腦瘤外，還可以用于乳腺癌等多種實體瘤的治療。作為一個擁有全新結(jié)構(gòu)的CDK4/6抑制劑，臨床研究顯示其有望克服雌激素受體陽性（ER+）乳腺癌患者內(nèi)分泌治療的耐藥問題。由于Birociclib（吡羅西尼）可有效透過血腦屏障，其在腦瘤的治療上具有重大應(yīng)用前景。
除了上述西藥，研究也顯示，多種中藥成分也對腦瘤有一定治療作用，比如：白藜蘆醇、黃芩提取物、紫杉醇、雷公藤甲素等。但必須指出的是，目前腦瘤的治療藥物效果是差強人意的，遠未達到患者的治療需求。其中，的原因就是藥物很難透過血腦屏障順利地達到病灶部位。
83歲的李敖，在沒有更多的治療選擇的情況下，終究還是不敵命運的安排，也給腦瘤的治療留下了些許遺憾。"以玩世來醒世，用罵世而救世"，讓我們在悼念李敖先生的同時，發(fā)出對優(yōu)秀腦瘤藥物呼喚的"最強音"。
作者簡介：云天，藥物化學(xué)博士，主要從事小分子藥物研究，尤其擅長小分子藥物的合成工藝及后期藥物開發(fā)研究，已完成多個抗癌藥物分子的合成和活性評估。
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