泰諾福韋即替諾福韋 Tenofovir，一種艾滋病抗病毒 藥物，也可以治療乙肝，屬于處方藥。在該藥正式進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)前曾有中文翻譯為泰諾福韋，現(xiàn)已正式確定中文譯名為替諾福韋(下文都用替諾福韋表示)。對(duì)于其藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)及其他方面，在泰諾福韋說(shuō)明書中有詳細(xì)地介紹。
替諾福韋是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV－1的活性。其活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對(duì)抗多種病毒，包括那些對(duì)核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，替諾福韋對(duì)野生型HIV－1的IC50為1.6微摩爾，對(duì)HIV－2為4.9微摩爾，對(duì)HBV為1.1微摩爾。
替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進(jìn)行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2小時(shí)內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。
替諾福韋與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40％，替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時(shí)，從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過(guò)濾和主動(dòng)小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)排泄，約70％～80％以原形經(jīng)尿液排出體外。
不良反應(yīng)有：1.全身無(wú)力；2.胃腸道反應(yīng) 輕至中度的胃腸道不適，常見(jiàn)的有腹瀉、腹痛、食欲減退、惡心、嘔吐和胃腸脹氣、胰 腺炎；3.代謝系統(tǒng)低磷酸鹽血癥（1%發(fā)生率）；脂肪蓄積和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、庫(kù)興綜合征；4. 可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關(guān)的肝腫大等；5. 神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈、頭痛；6. 呼吸系統(tǒng) 呼吸困難；7. 皮膚 藥疹?！ ?/p>
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