蘋(píng)果酸卡博替尼是卡博替尼的蘋(píng)果酸形式,其是具有潛在抗腫瘤活性的口服生物可利用的小分子受體酪氨酸激酶 (RTK) 抑制劑。卡博替尼強(qiáng)烈結(jié)合并抑制幾種rtk,這些rtk通常在各種癌細(xì)胞類(lèi)型中過(guò)表達(dá),包括肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體 (MET),RET (轉(zhuǎn)染過(guò)程中的重排),血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體1型 (VEGFR-1),2型 (VEGFR-2) 和3型 (VEGFR-3),肥大/干細(xì)胞生長(zhǎng)因子 (KIT) 、FMS如酪氨酸激酶3 (FLT-3) 、TIE-2 (TEK酪氨酸激酶,內(nèi)皮) 、原肌球蛋白相關(guān)激酶B (TRKB) 和AXL。這可能導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)和血管生成的抑制,最終導(dǎo)致腫瘤消退。
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