布加替尼是受體酪氨酸激酶無(wú)性淋巴瘤激酶 (ALK) 和表皮生長(zhǎng)因子受體 (EGFR) 的口服抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。布加替尼結(jié)合并抑制ALK激酶和ALK融合蛋白,以及EGFR和突變體。這導(dǎo)致ALK激酶和EGFR激酶的抑制,破壞它們的信號(hào)通路并最終抑制易感腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。此外,AP26113似乎能夠克服基于突變的抗性。ALK屬于胰島素受體超家族,在神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育中起重要作用; ALK失調(diào)和基因重排與一系列腫瘤相關(guān)。EGFR在各種類(lèi)型的癌細(xì)胞中過(guò)表達(dá)。
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