Lofitinib是多種激酶的口服抑制劑,包括受體酪氨酸激酶無性淋巴瘤激酶 (ALK),c-ros腫瘤基因1 (ROS1),神經(jīng)營養(yǎng)酪氨酸受體激酶 (NTRK) 1、2和3型,癌基因SRC和粘著斑激酶 (FAK),具有潛在的抗腫瘤活性??诜?,拉帕替尼與ALK,ROS1,NTRK1-3,SRC和FAK的野生型,點(diǎn)突變和融合蛋白結(jié)合,并在較小程度上抑制它們,同時抑制其他激酶。抑制這些激酶可導(dǎo)致下游信號傳導(dǎo)途徑的破壞,并抑制具有這些激酶的過表達(dá)、重排或突變的腫瘤的細(xì)胞生長。
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