青蒿素是從中藥的藥源植物菊科艾屬的黃花蒿(Artemisiaannua L )中提取出來的抗瘧單體。1967年中國科學(xué)家證明了黃花蒿的提取物有抗瘧作用；經(jīng)進(jìn)一步研究，于1972—1973年分離出單體并確證其化學(xué)結(jié)構(gòu)式，定名為青蒿素（Qinghaosu-漢語拼音名，artemisinin-英文名；該二名國際上通用）。1974年經(jīng)臨床初試證明青蒿素對惡性瘧顯示出良好的治療作用；經(jīng)臨床擴(kuò)大試用，進(jìn)一步證實(shí)青蒿素治療惡性瘧、間日瘧和腦型瘧的退熱時(shí)間和原蟲清除時(shí)間均比現(xiàn)有其它抗瘧藥快。然而該藥劑量大、近期原蟲復(fù)燃率較高，究其原因認(rèn)為青蒿素在水和油中難溶。為提高溶解度解決近期復(fù)燃的問題，而開展了青蒿素衍生物的研究。經(jīng)中國科學(xué)家的不斷努力，先后研制出蒿甲醚（ artemether ）、青蒿琥酯（artesunate）、乙基醚（arteether）和雙氫青蒿素（Dihydroarte—misinin）等，但這些衍生物都必須以青蒿素為原料進(jìn)行合成。該類藥物對血吸蟲、弓形蟲和阿米巴原蟲等有抑制生長或直接殺滅作用；還有抗矽肺和輻射防護(hù)作用；以及對盤形紅斑狼瘡具有一定的治療作用。最近有大量文獻(xiàn)報(bào)道青蒿素類藥物有較強(qiáng)的抗腫瘤的效果。
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